Tesamorelin

O que é Tesamorelina?

Tesamorelina (conhecida pelos nomes comerciais Egrifta, Egrifta SV e, desde 2025, Egrifta WR) é um hormônio peptídico sintético e um parente estável do fator de liberação do hormônio do crescimento humano (GHRH). É o primeiro e único medicamento prescrito especificamente aprovado para a redução da gordura abdominal profunda e doentia em pacientes com HIV que têm distúrbios de distribuição de gordura (lipodistrofia) [1][6].

Pacientes com HIV frequentemente sofrem de lipodistrofia. Esse distúrbio de distribuição de gordura vem acompanhado de um acúmulo perigoso de gordura visceral, o que pode levar a complicações metabólicas como resistência à insulina e níveis elevados de gordura no sangue. A tesamorelina age diretamente nesse ponto, estimulando a liberação do hormônio do crescimento do próprio corpo, que por sua vez promove a queima de gordura - preferencialmente na região visceral.

Como a Tesamorelina é usada?

A tesamorelina é injetada exclusivamente por via subcutânea (sob a pele), tipicamente na parede abdominal. O local da injeção deve ser alternado diariamente para evitar irritações na pele [1].

A via de administração comprovada por evidências e aprovada é a injeção subcutânea. Existem três formulações aprovadas pela FDA que diferem no tamanho do frasco, na reconstituição e na dose diária:

Os estudos nos quais a aprovação se baseia (LIPO-010, CTR-1011) usaram 2 mg por via subcutânea diariamente durante 26 semanas [4]. As formulações mais recentes (SV, WR) fornecem quantidades menores de princípio ativo por injeção, mas não são intercambiáveis entre si [1].

No mercado cinza (frascos de pesquisa), a tesamorelina também é injetada por via subcutânea, tipicamente reconstituída com água bacteriostática (BAC). Essa prática não é comprovada e não é aprovada - ela não corresponde a nenhuma realidade de estudo clínico ou de aprovação.

Do frasco ao uso: calculando a reconstituição e a dose

A tesamorelina é fornecida como um pó liofilizado (seco por congelamento) e precisa ser dissolvida (reconstituída) com um solvente antes da injeção. No produto aprovado, água estéril para injeção é fornecida [1].

Exemplo de cálculo Egrifta SV (produto aprovado):

• Frasco: 2 mg de tesamorelina em pó
• Reconstituição: 0,5 mL de água estéril -> concentração = 4 mg/mL
• Dose diária: 1,4 mg -> 1,4 mg / 4 mg/mL = 0,35 mL
• Em uma seringa de insulina U-100: 0,35 mL = 35 marcas (unidades)
• A solução deve ser usada imediatamente e os restos descartados [1]

Exemplo de cálculo frasco de pesquisa 2 mg (prática de usuário não comprovada):

• Frasco: 2 mg de tesamorelina em pó
• Reconstituição: 2 mL de água BAC -> concentração = 1 mg/mL
• Dose desejada: 2 mg -> 2 mg / 1 mg/mL = 2,0 mL
• Em uma seringa de insulina U-100: 2,0 mL = 200 marcas (unidades) - isso corresponde a duas seringas cheias de 1 mL

Essa prática do mercado cinza não é comprovada e é documentada aqui apenas para fins informativos, não como recomendação. Se você estiver trabalhando com um frasco e quiser calcular a dose, a Calculadora de Injeção pode ajudar. Instruções gerais sobre preparo e armazenamento você encontra nos Guias.

Como a Tesamorelina age?

A tesamorelina funciona como um mensageiro que sinaliza à glândula pituitária para liberar mais hormônio do crescimento do próprio corpo. É um peptídeo sintético de 44 aminoácidos e corresponde ao GHRH humano (hormônio liberador do hormônio do crescimento). Para evitar uma degradação enzimática rápida no corpo, uma unidade específica de ácido trans-3-hexenóico foi adicionada à extremidade frontal da molécula (o chamado N-terminal), o que a estabiliza.

Ela se liga aos receptores de GHRH na parte frontal da glândula pituitária (adeno-hipófise) e estimula ali a liberação natural e pulsátil do hormônio do crescimento (GH) do próprio corpo. Esse GH, por sua vez, estimula o fígado a produzir IGF-1, que promove a queima de gordura - preferencialmente na gordura abdominal visceral.

Qual a eficácia da Tesamorelina?

Os estudos de aprovação (LIPO-010 e CTR-1011) com mais de 800 pacientes com HIV mostraram, ao longo de 26 semanas, uma redução da gordura abdominal visceral de cerca de 15-18% (aproximadamente 26 cm² em números absolutos) em comparação com o placebo [4][6]. Além disso, foram observados efeitos positivos nos níveis de gordura no sangue e na gordura do fígado.

Uma meta-análise de cinco estudos randomizados controlados (atualização de 2026) confirmou esses resultados: reduções significativas do tecido adiposo visceral (-27,71 cm²), da gordura do tronco (-1,18 kg), do percentual de gordura hepática (-4,28%) e da circunferência da cintura (-1,61 cm) em comparação com o placebo [2]. Um estudo publicado em 2024 com pacientes em uso de inibidores de integrase (uma classe moderna de medicamentos para HIV) confirmou a eficácia também sob essa forma de terapia [3].

Para a perda de peso pura em pacientes obesos sem HIV, a tesamorelina não é aprovada [1].

Dosagem: o que os estudos mostram - e o curso do tratamento

Nos estudos clínicos (LIPO-010, CTR-1011), a tesamorelina foi administrada na dose de 2 mg como injeção subcutânea na região abdominal [4]. As injeções foram aplicadas pelos próprios pacientes. Não há aumento gradual da dose (titulação) - a dose completa é administrada desde o primeiro dia.

A aprovação atual da FDA inclui três formulações com doses diárias diferentes: Egrifta (2 mg), Egrifta SV (1,4 mg) e Egrifta WR (1,28 mg) [1]. Elas não são intercambiáveis entre si. Antes de iniciar a terapia, os níveis de IGF-1 devem ser medidos e tumores hipofisários devem ser descartados [1].

Estudos mostram que o efeito é reversível após a interrupção da tesamorelina - a gordura visceral retorna com o tempo. Portanto, o uso contínuo é recomendado enquanto houver benefício terapêutico [4].

Efeitos colaterais e erros comuns

Entre os efeitos colaterais mais comuns estão reações cutâneas locais, como vermelhidão e coceira no local da injeção (em um estudo, 30,0% vs. 24,1% com placebo), além de queixas sistêmicas como dores nas articulações (mialgia, em um estudo, 10,8% vs. 0% com placebo) e retenção de líquidos/edema [4]. Outros efeitos colaterais relatados incluem náusea, fadiga e aumentos temporários do açúcar no sangue.

As contraindicações incluem doenças malignas ativas, tumores hipofisários, gravidez e hipersensibilidade conhecida à tesamorelina ou ao manitol [1].

Erros comuns dos usuários incluem não alternar o local da injeção, o que pode levar a reações cutâneas mais intensas, e o uso de água BAC em vez da água estéril fornecida (relevante apenas para o produto aprovado). Mais instruções sobre o manuseio seguro você encontra nos Guias. Substâncias relacionadas você encontra na Biblioteca de Peptídeos.

Aprovação e status legal

A tesamorelina é oficialmente aprovada nos EUA (FDA) desde novembro de 2010 sob o nome comercial Egrifta para o tratamento da lipodistrofia associada ao HIV em adultos [1][6]. Em 2018, a Egrifta SV foi aprovada como uma formulação melhorada, e em março de 2025, a Egrifta WR (Tesamorelina F8) foi aprovada como outra formulação que permite a reconstituição semanal em vez de diária [7].

Na União Europeia (EMA), o pedido de aprovação foi retirado pelo fabricante em 2012. A tesamorelina não é aprovada lá. A segurança cardiovascular de longo prazo ainda não foi totalmente comprovada, de acordo com a bula da FDA [1].

Desenvolvimentos atuais (2024-2026)

A pesquisa sobre a tesamorelina está ativa. Um estudo publicado em 2025 investigou os efeitos em deficiências neurocognitivas em pacientes com HIV e obesidade abdominal - no entanto, as melhorias cognitivas não diferiram significativamente entre tesamorelina e placebo [5].

Vários estudos clínicos estão em andamento: o estudo TRIUMPH (NCT06554717) testa a tesamorelina em combinação com exercícios para melhorar a função física em pacientes com HIV, um estudo de fase II (NCT07481734) investiga a redução da gordura do fígado na doença hepática gordurosa, e um estudo da Universidade Johns Hopkins (NCT03150511) pesquisa o efeito na regeneração nervosa após lesões de nervos periféricos [8][9][10].

Uma nova meta-análise de 2026 (cinco ECRs) confirmou a eficácia e a segurança da tesamorelina na lipodistrofia associada ao HIV, com melhorias significativas na composição corporal e na gordura do fígado [2].